薬物動態試験
1971年に薬物動態試験の受託を開始して以来、蓄積してきた知識、経験をもとに、非臨床及び臨床における各種試験を実施します。
病態動物を用いた動態試験についても実施いたしますので、ご相談ください。
積水メディカル株式会社創薬支援センターはAAALAC International （The Association for Assessment and Accreditation of Laboratory Animal Care International/国際実験動物ケア評価認証協会） による完全認証施設です。
準拠可能な基準
- 医薬品医療機器等法※施行規則（厚生省令第1号）第43条「申請資料の信頼性の基準」
- ※医薬品、医療機器等の品質、有効性及び安全性の確保等に関する法律
- OECD-GLP (OECD Principles on Good Laboratory Practice(revised 2021, Issued Sep. 2021) ENV/MONO (2021) 26)
in vivo（標識化合物を用いた試験）
各種動物を用いた吸収、分布、代謝、排泄試験を実施します。
- 核種：14C、3H、125I、51Cr、111Inなど
その他の核種については、ご相談ください。
- 動物種：ラット、マウス、イヌ、サル、ウサギ、ミニブタ
- 投与経路：経口投与、静脈内投与、持続静脈内投与、経皮投与、皮下投与、筋肉内投与、気管内投与、点眼投与、直腸内投与、十二指腸内投与など
その他の投与経路については、ご相談ください。
（例：点鼻投与、眼房内投与、肝動脈内投与、肝静脈内投与、膝関節内投与など）
in vivo（非標識化合物を用いた試験）
測定系の開発から投与、試料採取、検体測定まで実施します。
in vitro
- 1代謝酵素の推定・阻害
各種薬物対処酵素発現系もしくはヒト肝ミクロソームとP450特異的阻害剤を用いて、開発化合物の代謝に関与する代謝酵素分子種の推定を行います。また、ヒト肝ミクロソームを用いた代謝酵素阻害試験を薬物相互作用ガイドラインに準じ実施します。 - 2トランスポーター試験
各種トランスポーター発現細胞やヒト凍結肝細胞を用いて、候補化合物が各トランスポーターの基質となるか否かを評価します。また、プローブ薬物のトランスポーター輸送に対する候補化合物の阻害作用ならびに典型的なトランスポーターの阻害剤による候補化合物輸送への阻害作用を検討し、阻害定数（IC50やKi）を算出します。各種ABCトランスポーター、SLCトランスポーターが評価可能です。 - 3各種動物間の比較代謝試験
マウス、ラット、イヌ、サル、ヒト等各種動物に由来する肝ミクロソーム、肝S9、サイトゾル、肝細胞を用い、各動物種間での代謝物生成・未変化体減少を比較検討します。また、肝以外の組織（腎、小腸、肺など）由来の細胞画分を用いた検討も実施します。 - 4酵素誘導試験
凍結ヒト培養肝細胞を用い、候補化合物のヒトでの薬物代謝酵素の誘導能を酵素活性あるいはmRNAの各測定により評価します。 - 5蛋白結合
平衡透析法、限外ろ過法、超遠心法など、各種試験方法により候補化合物の各種動物およびヒトでの血漿中タンパク結合率を測定します。HSA、α1-AGP、Ig-Gへの親和性、結合サイト、結合数などを測定します。
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